目的 制备性能稳定的亚微米级紫杉醇微泡超声造影剂,观察脉冲式超声激励下其在肿瘤局部的释放.方法 用三醋酸甘油酯溶解紫杉醇,加入脂质冻干粉,制成亚微米级的载紫杉醇超声微泡,对其进行形态学及质量检测.建立兔VX2乳腺癌模型,将24只模型兔随机分成4组,经耳缘静脉注射紫杉醇微泡或紫杉醇后,采用或不用脉冲超声于体表定点辐照,10 min后即刻剖取瘤块,用反相高效液相色谱法检测肿瘤组织中的紫杉醇含量.结果 载紫杉醇脂膜微泡的粒径为299.8～2383.5 nm,平均(1.07±0.38)μm,浓度9×109～10×109/ml,表面电位为(19.10±0.32)mV,包封率为(95.00±1.22)%,载药量(5.60±0.11)%.超声释放实验显示紫杉醇微泡加超声辐照组肿瘤组织内的紫杉醇含量明显高于其他各组的药物含量(P＜0.05).结论 在低能量超声激励下,亚微米级紫杉醇载药微泡能实现在肿瘤局部高浓度释放紫杉醇,增强疗效并减少全身不良反应.